Wiadomo już, w jaki sposób chlorowodorek nalfurafiny mógłby uwolnić od nieznośnego swędzenia między innymi pacjentów z chorobami nerek i wątroby – informuje pismo „Cell Reports”.
Prowadząc badania na myszach dr Zhou-Feng Chen z Washington University School of Medicine w St. Louis oraz jego współpracownicy wykazali, że chlorowodorek nalfurafiny może zmniejszyć swędzenie, działając na receptory opioidowe neuronów w rdzeniu kręgowym.
Chlorowodorek nalfurafiny został wcześniej zatwierdzony w Japonii w celu złagodzenia swędzenia u dializowanych pacjentów z przewlekłą chorobą nerek oraz z ciężką chorobą wątroby. Jest również testowany w USA, ale do tej pory naukowcy nie rozumieli, w jaki właściwie sposób działa.
Nowe badanie sugeruje, że lek może być skuteczny przeciwko wielu rodzajom przewlekłego swędzenia, które nie reaguje na konwencjonalne leki, takie jak leki przeciwhistaminowe. Chlorowodorek nalfurafiny działa na tak zwane receptory opioidowe kappa w neuronach rdzenia kręgowego. Podczas gdy inne receptory opioidowe na tych samych neuronach mogą wzmóc swędzenie, aktywacja receptora kappa znacząco je zmniejsza.
„Receptory opioidowe kappa aktywują szlak, który tłumi aktywność genu GRPR, który nasze laboratorium wcześniej zidentyfikowało jako pierwszy gen świądu” – powiedział dr Zhou-Feng Chen.
Naukowcy prowadzili badania na myszach, u których świąd wywołano za pomocą drażniącej substancji oraz takich, które zmodyfikowano genetycznie, aby odczuwały przewlekłe swędzenie. Po wstrzyknięciu leku bezpośrednio do rdzenia kręgowego myszy drapały się mniej intensywnie.
Zespół doktora Chena odkrył, że około połowy neuronów w rdzeniu kręgowym, które przekazują sygnały swędzenia, ma receptory opioidowe kappa, a kiedy te receptory są aktywowane, hamują działanie genu GRPR.
Podawanie zastrzyków do rdzenia kręgowego pacjentów z przewlekłym swędzeniem nie byłoby zbyt praktyczne, jednak naukowcy chcą opracować sposób aktywowania tego receptora w inny sposób. Można byłoby też blokować działanie cząsteczek aktywowanych przez receptor kappa.
Źródło: PAP – Nauka w Polsce
